2015年6月，发表于《JACC Cardiovasc Interv》的一篇文章考察了替格瑞洛给药方案对心血管疾病患者维持治疗药物药效学影响。替格瑞洛维持治疗的患者中，与替格瑞洛90 mg维持剂量（MD）给药相比，180 mg负荷剂量（LD）给药与更强，更快速的血小板抑制相关。

目的：本研究的目的是评估替格瑞洛给药方案对患者维持替格瑞洛疗法的药效学（PD）概况的影响。

背景：维持P2Y12-抑制疗法的患者可能需要进行冠状血管再生，可改善P2Y12-抑制药物给药方案这一常见临床问题。到目前为止，维持治疗患者的P2Y12受体抑制剂剂量方案调查仅评估了噻吩并吡啶，未对替格瑞洛进行评估。

方法：这是一项前瞻性、随机、双盲、安慰剂对照研究，对2种剂量方案的替格瑞洛对接受标准给药阿司匹林和替格瑞洛标准给药方式患者影响进行评估。共有60名患者被随机分配至90 mg（MD组）或180 mg（LD组）替格瑞洛。在3个时间点进行PD评估（基线，给药后1 h和给药后4 h）。通过光线透光率透光性集合度测定，根据血小板反应性指数（PRI）（血管舒张刺激磷蛋白质磷酸化检测），P2Y12反应单元（VerifyNow P2Y12化验）和腺苷二磷酸诱导的血小板聚集定义PD评估。

结果：所有化验的血小板反应基线水平无差异。通过对基线PRI值进行调整的重复测量分析的组间比较表明，在整个研究期间，与MD组相比，LD组的PRI水平显著降低（p=0.031）。可以发现P2Y12反应单元（p=0.026）和光线透光率集合度测定（p=0.004）具有一致性结果。组内比较显示，与MD方案相比，LD方案达到更迅速和持续性血小板抑制作用更加一致。

结论：替格瑞洛维持治疗的患者中，与替格瑞洛90 mg MD给药相比，180 mg LD给药与更强，更快速的血小板抑制相关。（替格瑞洛重负载药效概况的影响；NCT01731041）。

（选题审校：马翔 编辑：吴晓毅）

（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

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