急性冠脉综合征患者使用替格瑞洛会增加腺苷血药浓度
2014-04-17
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有研究表明,替格瑞洛的“多效性”特点可能与腺苷代谢的相互作用有关。因此,在2014年3月的《J Am Coll Cardiol》杂志上,一篇文章描述了一个相关实验,结果表明,急性冠脉综合征患者使用替格瑞洛会增加腺苷血药浓度。

目的: 该研究旨在研究急性冠脉综合征(ACS)患者在使用替格瑞洛后,对腺苷血药浓度(APC)的影响。

背景:替格瑞洛是一种直接作用P2Y12-二磷酸腺苷受体阻滞剂。在ACS患者中,替格瑞洛与氯吡格雷的临床获益对比说明,该药具有非血小板定向特性。动物和体外模型表明,替格瑞洛的“多效性”特点可能与腺苷代谢的相互作用有关。。

方法:我们前瞻性地对60例ACS患者进行随机分配,他们分别接受替格瑞洛或氯吡格雷。通过液相色谱法测定APC。为了评估APC变异的机制,我们测量腺苷脱氨酶浓度,红细胞摄取的腺苷,以及由过度腺苷受体细胞产生的环磷酸腺苷单磷酸盐。通过血管扩张刺激磷蛋白指标评估P2Y12-二磷酸腺苷受体阻滞剂。

结果:使用替格瑞洛的患者的APC明显高于使用氯吡格雷的患者(1.5μM[四分位数范围:0.98—1.7μM];0.68μM [四分位数范围:0.49—0.78μM],P<0.01)。 APC与血管扩张刺激磷蛋白无相关性(P=0.16)。与氯吡格雷或对照组相比,含替格瑞洛的血清能抑制红细胞摄取腺苷(P<0.01)。使用替格瑞洛和替格瑞洛的患者的血清中腺苷脱氨酶活性相似(P=0.1)。替格瑞洛和氯吡格雷对腺苷受体(p=不显著)无直接影响。

结论:与氯吡格雷相比,替格瑞洛能通过抑制红血细胞对腺苷的摄取,而增加ACS患者的APC。

(选题审校:闫盈盈 编辑:吴晓毅)

(本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校,环球医学资讯编辑完成。)

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