2014年6月，在《Ther Drug Monit.》杂志中，一篇文章讲述了缓释和常规他克莫司制剂对MPA暴露的影响，研究了伴随免疫抑制可能会影响霉酚酸酯的暴露情况。所得结论是当患者从Tac转变为TacMR 时，MPA药代动力学没有改变。

摘要：伴随免疫抑制可能会影响霉酚酸酯的暴露情况。Astellas开发了一种每日服用一次的他克莫司缓释制剂（TacMR），能潜在降低非依从性的可能性。现在仍未知的是服用2种他克莫司（Tac）制剂时，霉酚酸（MPA）的浓度—时间曲线（AUC）下面积是否有所差异。在2×2交叉设计中，20名每日服用两次Tac的稳定肾移植受者要么继续使用常用的Tac疗法（n＝10，组1），要么转变为使用TacMR，为期12周（n＝10，组2），随后，两组患者交叉转换，再进行为期12周的治疗。使用有限的抽样方法获得在随机化前（访问1）和稳态血药浓度时第12周（访问2）和第24周（访问3）的药代动力学资料。使用Pawinski公式计算MPA AUC。对Tac，TacMR以及再次使用Tac结合的访问分析时，20名患者基线时的 MPA AUC分别为42.24（16.98），37.18（13.75），和40.09（16.69）mg•h•L−1，使用重复测量时无明显统计学意义（P＝0.1327，R2＝0.1327）。我们得出这样的结论：当患者从Tac转变为TacMR 时，MPA药代动力学没有改变。

（选题审校：叶志康 编辑：吴晓毅）

（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）