利福平（RIF）诱导产生UGT1A1，一种参与拉替拉韦（RAL）消除的酶，从而有可能降低RAL暴露。2015年10月，发表在《Clin Infect Dis》的一项研究研究了接受基于RIF抗结核治疗的HIV感染患者RAL的药代动力学。

背景：利福平（RIF）诱导产生UGT1A1，一种参与拉替拉韦（RAL）消除的酶，从而有可能降低RAL暴露。我们研究了接受基于RIF抗结核治疗的HIV感染患者RAL的药代动力学，这些患者来自法国国家HIV/AIDS和病毒性肝炎研究所的12180号结核试验。

方法：患者在用RIF（10 mg/kg/d）起始治疗后，开始接受RAL联合替诺福韦酯和拉米夫定治疗。在第1组中（n=21），患者接受400 mg RAL每日两次；第2组中（n=16），患者一开始在合用利福平时，接受800mgRAL每日两次，停用RIF4周后，接受400mgRAL每日两次。在起始用药超过12小时后、RAL联合RIF治疗4周后（1期）、RIF停药4周后（2期）、第2组RAL剂量减少后（3期）进行药代动力学采样。

结果：在第1组中，1期和2期12h时间浓度曲线下面积（AUC0–12）的几何均值比（GMR）为0.94（90%CI，0.64～1.37），12小时浓度GMR为0.69（90% CI，0.42～1.13）。同样的，在第2组中，1期和2期相对应的两个GMR分别为0.75（90% CI，0.48～1.17）和1.10（90% CI，0.78～1.55），1期和3期的GMR则分别为1.10（90% CI，0.78～1.55）和1.68（90% CI，0.88～3.23）。

结论：双倍剂量RAL的效果过度补偿了RIF的减量，但合用RIF期间，标准剂量仅与AUC0–12和C12很小的降低有关，需要在HIV/结核联合感染患者中进一步评估。

（选题审校：陈恳 编辑：刘爱菊）

（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

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